Лиофилизат за приготвяне на разтвор за в / в и в / m въвеждане под формата на пореста маса с бял или почти бял цвят; прозрачен разтворител, безцветен до жълтеникав, с характерен мирис.
Разтворител: L-лизин (под формата на монохидрат) - 68.48 mg, разтвор на натриев хидроксид - до рН 9.8-10.3, вода d / и - до 1 ml.
Флакони от безцветно стъкло (5) в комплект с разтворител (5 мл. 5 мл.) - опаковки от картон с прегради.
Heptor принадлежи към групата на хепатопротекторите с антидепресантна активност. Има холеретични и холекинетични ефекти. Има детоксикация, регенериращо, антиоксидантно, антифиброзно и неврозащитно действие.
Той компенсира дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. Участва в биологични реакции на трансметилиране (донор на метиловата група) - молекулата S-аденозил-L-метионин (адеметионин) дарява метиловата група в реакциите на метилиране на фосфолипиди на клетъчни мембрани, протеини, хормони, неутромериращи и др.; транссулфатиране - прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизма на клетъчна детоксикация), коензим А. Увеличава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализира метаболитните реакции в черния дроб. След декарбоксилирането, той участва в процесите на аминопропилиране като прекурсор на полиамини - путресцин (стимулатор на клетъчна регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са включени в структурата на рибозомите.
Той има холеретичен ефект поради повишената подвижност и поляризацията на хепатоцитните мембрани поради стимулиране на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на транспортните системи на жлъчните киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите и допринася за преминаването на жлъчните киселини в жлъчната система. Ефективен при интралобуларен холестаза (нарушение на синтеза и потока на жлъчката). Той насърчава детоксикацията на жлъчните киселини, увеличава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. Конюгирането с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцитите. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини допринася за тяхното елиминиране чрез бъбреците, улеснява преминаването на хепатоцитите през мембраната и екскрецията на жлъчката. В допълнение, сулфатираните жлъчни киселини защитават мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфираните жлъчни киселини, които се намират във високи концентрации в хепатоцити с интрахепатален холестаза. При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) с интрахепатален синдром на холестаза намалява тежестта на сърбеж и промени в биохимичните показатели, включително концентрации на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, g-глутамил транспептидаза, аминотрансфераза. Холеретичното и хепатопротективно действие продължава до 3 месеца след преустановяване на лечението.
Доказано е, че той е ефективен при хепатопатии, причинени от хепатотоксични лекарства. Присвояването на адеметионин на пациенти с опиоидна пристрастеност, придружено от увреждане на черния дроб, води до рецесия на клинични прояви на абстиненция, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и микрозомални окислителни процеси.
Антидепресантната активност се появява постепенно, започвайки от края на една седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението. Ефективен при рецидивиращи ендогенни и невротични депресии, устойчиви на амитриптилин. Той има способността да прекъсва пристъпите на депресия.
Назначаването с остеоартрит намалява тежестта на болката, увеличава синтеза на протеогликани и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.
Geptor
Форми на освобождаване
Инструкции за Heptor
Heptor е единственият представител на групата хепатопротектори с антидепресантна активност. Положителният ефект на лекарството върху черния дроб е свързан с метаболизма на активната му съставка, ademetionion. В човешкото тяло 80% от метионина се трансформира в черния дроб в S-аденозил-L-метионин. Чернодробният глутатион, метаболитните процеси, които от своя страна са свързани с тези две вещества, е антиоксидант, отговорен за почистването на черния дроб от токсични вещества. През 80-те и 90-те години на миналия век учените открили, че нарушеното образуване на S-аденозил-L-метионин е тясно свързано с хронични чернодробни заболявания. Досегашният опит с употребата на Heptora дава възможност да се прецени неговата висока ефикасност, главно при чернодробни заболявания, съчетани с интрахепатален холестаза и алкохолен хепатит. За справка: холестаза е нарушение на репродукцията, освобождаването и изтичането на жлъчката. По причинен фактор холестазата се класифицира като екстрахепатална и интрахепатална. Вътрешно-чревната холестаза се появява в отговор на действието на някои лекарства, в редица инфекции, а също и поради определени генетични, метаболитни и автоимунни фактори. Трите най-важни процеса, включващи S-аденозил-L-метионин, са трансметилиране, аминопропилиране и транссулфуризация. При тези метаболитни процеси, той действа или като метилов донор, или като ензимен индуктор.
Състоянието на интрахепаталната холестаза се характеризира с прекомерно отлагане на холестерола в хепатоцитните мембрани. В резултат на това, вискозитетът на мембраните намалява, което нарушава функционирането на протеиновите транспортни системи, локализирани в тях. Heptor увеличава подвижността на мембраните и увеличава степента на тяхната поляризация, което улеснява транспортирането на жлъчните киселини. Лекарството също участва в синтеза на глутатион. Колкото по-ниска е концентрацията на последното в черния дроб, толкова по-уязвими са свободните радикали и различните токсични агенти. Heptor също реализира своята детоксикационна функция чрез таурин, един от метаболитите на адеметионин. Освен това лекарството има антифиброзен, регенериращ и невропротективен ефект.
Обобщавайки тази кратка биохимична екскурзия, може да се каже, че такъв разнообразен ефект на хепто-върху метаболизма повече от обяснява сегашното му търсене на хепатология: лекарството се използва широко в лечението и превенцията на интрахепатален холестаза, като надежден защитник на инфекциозни агенти, токсични вещества, включително лекарства, алкохол, наркотици. Отрицателните нежелани реакции, наблюдавани при приемане на хепторат, са незначителни и в много редки случаи могат да причинят отказ. Усложненията, свързани с употребата на лекарството, почти не се наблюдават.
Geptor
Описание към 31 юли 2014 г.
- Латинско име: Heptor
- ATC код: A16AA02
- Активна съставка: Ademetionin (Ademetionine)
- Производител: Veropharm OAO (Русия)
структура
Таблетките са съставени от INN S-аденозилметионин (по отношение на адеметионин). Също така в неговия състав има редица допълнителни вещества: МСС, полиплаздон X Ел-10 (кросповидон), магнезиев стеарат, манитол.
Формуляр за освобождаване
Лекарството се предлага под формата на таблетки, които покриват жълтата обвивка, разтваря се в червата. Когато сечението се гледа два слоя. Таблетките са опаковани в блистер от 10 броя, в картонена кутия с 1 или 2 блистера. Също така, таблетките се продават в полимерни или тъмни стъклени кутии, в които са опаковани 20, 40 или 50 таблетки.
Също така лекарството се произвежда под формата на лиофилизат, от който се приготвя разтворът. Прилага се интравенозно и интрамускулно. Лекарството се съдържа във флакон, който е опакован в картонена кутия.
Фармакологично действие
Heptor е хепатопротективен агент, който освен това има антидепресивен ефект. На тялото, това лекарство има регенериращ, антиоксидант, детоксикиращ, противовъзпалителен, неврозащитен ефект.
Активната съставка в агента е адеметионин. Това вещество участва в някои биохимични процеси в човешкото тяло, активира производството на ендогенен адеметионин. Това вещество е в тъканите, както и в биологичните течности на тялото. Той участва в биохимични реакции. Адемтионинът също е прекурсор на полиамини, включително путресцин, който стимулира клетъчния ремонт и пролиферацията на хепатоцити.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарството под формата на таблетки покрива мембраната, която се разтваря в червата, следователно, активното вещество се освобождава директно в дванадесетопръстника. След перорално приложение, бионаличността е 5%. Максималната концентрация на лекарството се наблюдава след 2-6 часа след като пациентът я приеме в доза от 400 mg веднъж.
Активното вещество е слабо свързано с плазмените протеини. В гръбначно-мозъчната течност има висока концентрация на лекарството. Активното вещество прониква през ВВВ.
Средствата за биотрансформация настъпват в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците, времето на полуживот е 1,5 часа.
Показания за употреба на Heptor
Показания за употреба на лекарството, както следва:
- лечение на пациенти с интрахепатална холестаза;
- чернодробна цироза, цирозни състояния;
- лечение на хепатит с различен генезис, включително токсичен, лекарствен и вирусен хепатит;
- енцефалопатия от вторичен произход;
- развитие на алкохолен абстинентен синдром;
- депресивен синдром.
Противопоказания
Лекарството не се предписва, ако пациентът има непоносимост към определен компонент на лекарството. Heptor се лекува с повишено внимание при хора с диагноза цироза на черния дроб, свързана с хиперазотемия. В този случай, лечението се извършва само при условие на постоянно наблюдение на съдържанието на азот в кръвната плазма.
Странични ефекти
По правило Heptor се понася добре. Само в някои случаи в хода на лечението има усещане за дискомфорт в епигастралната област, свързано с киселинното рН на активното вещество. Като правило, този страничен ефект изчезва сам по себе си и не изисква отмяна на лечението или допълнителна терапия с други средства. Рядко може да се развият алергични реакции.
Инструкции за употреба на Heptor (метод и дозировка)
Преди да вземете лекарството Heptor, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба. Инструментът се използва орално, желателно е таблетките да се поглъщат цели, без да се дъвчат или смилат. Отстранете хапчето от опаковката непосредствено преди приема. Инструкциите за употреба на Heptora предвиждат, че за да се постигне максимален ефект, е желателно Heptor да се приема по време на периода между храненията.
Колко време трябва да продължи лечението, лекарят определя, като се има предвид състоянието на пациента. За поддържащо лечение възрастните се предписват от 2 до 4 таблетки дневно. Те трябва да бъдат взети в няколко приема.
Средно, лечението с лекарство продължава от 2 до 4 седмици. Ако има такава нужда, може да бъде предписан втори курс на лечение. Таблетки и ампули Heptor не трябва да се използва вечер, тъй като може да се отбележи тонизиращото действие на агента върху тялото.
свръх доза
Няма информация за предозиране на Heptor.
взаимодействие
Няма информация за проявата на лекарствените взаимодействия.
Условия за продажба
В аптеките Heptor се продава по лекарско предписание.
Условия за съхранение
Пазете таблетките в оригиналната опаковка, трябва да ги предпазите от пряка слънчева светлина. Температурата трябва да бъде от 15 до 25 градуса.
Срок на годност
Heptor може да се съхранява 2 години.
Специални инструкции
Поради факта, че лекарството има тонизиращо действие, инструментът не трябва да се използва преди лягане.
Ако курсът на лечение на това лекарство се предписва на хора, страдащи от цироза на черния дроб на фона на хиперазотемия, тогава е необходимо да се осигури прецизен контрол на съдържанието на азот в кръвта.
Специалната обвивка на таблетките се разтваря изключително в червата, следователно освобождаването на активното вещество се появява след като таблетката влезе в дванадесетопръстника.
При хора, страдащи от биполярно афективно разстройство, инверсия с афект може да бъде индуцирана с адеметионин.
При лечение с Heptor няма ефект върху способността на човек да управлява превозни средства и да работи с точни механизми.
Синоними
Хептрални аналози
Аналози на лекарството Heptor са лекарства Heptral и Adenosylmethionine, които имат подобен ефект върху тялото на пациента.
Кое е по-добре: Heptor или Heptral?
Както Heptor, така и Heptral в основата имат подобна активна съставка - адеметионин. Следователно техният ефект върху метаболизма в клетките на черния дроб и човешкия мозък практически не се различава. Хептрал се продава под формата на таблетки, както и инжекции за интравенозно и интрамускулно приложение. Основните различия са производителят и цената на тези лекарства. Heptor е местен продукт. Heptral се произвежда в Италия, съответно, неговата стойност е по-висока.
За деца
Не е приложимо за лечение на деца и юноши до 18-годишна възраст.
По време на бременност и кърмене
През първите два триместра от бременността не може да се приложи Heptor. През третото тримесечие агент може да бъде предписан само ако такова решение е взето от лекуващия лекар. Важно е редовно и много ясно да се следи здравословното състояние на майката и плода. В месеците на хранене жената може да практикува лечението с Heptor само след предписване на лекар, който решава дали да продължи да кърми.
Ревюта на Heptore
Посещение на специализиран форум или сайт, можете да намерите многобройни отзиви за Heptore. Пациентите отбелязват предимството на относително ниската цена на лекарството, както и лекотата на употреба. Прегледите на лекарите показват положителен ефект след преминаване на курс на лечение. Подобряване на състоянието се отбелязва още в хода на лечението, но трябва непременно да се спазва схемата на лечение, която е предписана от лекаря.
Heptor цена, къде да купя
Практически във всяка аптека могат да се купят таблетки Heptor, като цената им варира от 600 до 800 рубли за 20 таблетки. Цената на Heptor в ампули е средно равна на 1250 рубли за 5 бр. Можете да си купите снимки свободно във всички градове на Русия.
Heptor: показания за употреба и дозировка
С отстраняването на заболявания, които причиняват жлъчна стаза, се използва лекарството Heptor. Инструментът се отнася до хепатопротектори и допълнително се характеризира с антидепресантна активност. Този хепатопротектор спомага за увеличаване на интензивността на изтичането на жлъчката, подобрява функционирането на органите, намалява нивото на увреждане, причинено на чернодробните клетки в резултат на заболявания на хроничната форма. Какви са особеностите на инжекцията с лекарството, какви индикации и противопоказания съществуват, ще разгледаме в това ръководство.
Форма на освобождаване и активен компонент
Наред с изпъкналите таблетки, които имат черупка, се произвежда лиофилизат, предназначен за приготвяне на разтвора. Той се инжектира във вена или интрамускулно. Пакетът включва:
- Прахът от лиофилизат е с бял или бяло-жълт вид. Той няма помощни компоненти и е опакован във флакони. Във всяка от тях е активната съставка - адеметионин в количество от 400 mg (или 760 mg адеметионин 1,4-бутан дисулфонат).
- Прозрачен разтворител с нюанси от жълт до безцветен, със специална миризма. 1 ml от тази течност съдържа 68,48 mg L-лизин под формата на монохидрат. Освен това, съставът съдържа натриев хидроксид в разтвор - до рН 9,8-10,3 и течност за инжекции.
5 бутилки с основния компонент и 5 ампули, съдържащи 5 ml разтворител, са опаковани в картонена опаковка. За приготвяне на течността за инжектиране е необходимо да се смесят компонентите. Получената течност ще бъде бистра, със светложълт цвят или безцветен. Видим седимент отсъства.
Адеметионин, който е активен компонент в състава на Heptor, участва в редица биохимично активни процеси, протичащи в организма. Това активира производството на ендометрим адеметионин. Този компонент присъства в тъканите и течностите на биологичния вид. Освен това тя предшества различни полиамини. Насърчава присъствието на путресцин, който активира регенериращите процеси в клетките, подпомага пролиферацията на хепатоцитите.
Фармакокинетични характеристики
Инжектира се интравенозен хепатит или мускул. Ако параметърът на бионаличност в случай на перорално приложение на таблетки е 5%, след това с интрамускулен метод на инжектиране, тази цифра достига 95%. Проникването на активния компонент става през ВВВ. При инжектиране на инжекции в мускул или вена, както и по време на приема на таблетки, се наблюдава значително повишаване на насищането с адеметионин на гръбначно-мозъчната течност. Биотрансформационните процеси се случват в черния дроб, а продукцията се осъществява чрез работата на бъбреците с полуживот до 1,5 часа.
Терапевтичен ефект на лекарството
Адеметионин, който е част от Heptor, осигурява разнообразни терапевтични ефекти от използването на този инструмент. Тъй като най-голямото естествено съдържание на това вещество се наблюдава в мозъка и черния дроб, именно върху тези органи се насочва основното действие на лекарството.
Поради хепатопротективния ефект, резистентността на чернодробните клетки към ефектите на различни негативни фактори се увеличава. Клетките увеличават силата си срещу увреждане. Дейността на това тяло расте. В същото време има и интензификация на образуването и възпроизвеждането на клетките, заместването на елементите, които са се появили с мъртвите. Профилактичният ефект върху цироза или фиброза на черния дроб на фона на хронични заболявания се основава на този ефект.
Холеретичният и холекинетичен характер на влиянието се основава на стимулиране на образуването на жлъчката и увеличаване на интензивността на изтичането му. Елиминирането на ефекта на стагнация на жлъчката увеличава ефективността на черния дроб без разширяване на неговите канали. В същото време лекарството осигурява превенция на възпалението в този орган. По-активен отток осигурява борбата срещу холестазата и удължава периода на ремисия при пациенти с холецистит.
Инжектирането на лекарството намалява производството и неутрализира вредните вещества, които се генерират от органи и тъкани или влизат в организма от външната среда. Детоксикационният ефект допринася за активната неутрализация на токсините от черния дроб. В същото време е известен и антиоксидантният ефект, в резултат на което клетките издържат на отрицателното влияние на свободните радикали с по-добра издръжливост.
Ролята на Heptora като невропротективна е свързана с укрепването на мозъчните клетки и влакната на нервните влакна. В случай на тежки реакции на интоксикация, вероятността за начало и увеличаване на проявите на енцефалопатия е сведена до минимум. В същото време интензивността на размножаването и обновяването на НК клетките се увеличава, което има положителен ефект в борбата срещу фиброзата и склерозата.
Използването на лекарството допринася за облекчаване на депресията и за противодействие на техните пристъпи. Антидепресантният ефект носи максималната полза в края на 14-дневния период на лечение, въпреки че до края на първите седем дни можете да почувствате началото на положителен ефект.
Показания за употреба
Heptora инжекции се използват за лечение на заболявания, придружени от жлъчна конгестия:
- мастна дегенерация на този орган;
- Хепатит с различен произход, включително поради действието на вируси, токсични реакции, лекарствен произход, както и хроничен тип;
- лезии на черния дроб с алкохолни напитки или медицински компоненти;
- холецистит хроничен тип, който не е съпроводен с образуване на камъни;
- холангит;
- циротично увреждане на черния дроб;
- енцефалопатия, вкл. и поради чернодробна недостатъчност.
Важно е! Предписва лекарството и при лечение на депресивен синдром, както и в случай на активен синдром на отнемане с алкохолен произход.
Противопоказания
Строго забранено е приемането на лекарството в няколко категории пациенти:
- на възраст под 18 години;
- бременни жени през I - II триместър;
- с непоносимост към компонентите, които са част от това лекарствено средство.
Важно е! За жените по време на кърмене, възможността за получаване на лекарството се разглежда от гледна точка на корелация на ползите за пациента и опасностите за нероденото дете.
Как да използвате Heptor инжектиране
Когато на човек се предписва лекарството Heptor, инжекцията трябва да се направи съгласно инструкциите за употреба. Трябва да спазвате правилата за приготвяне на течността за въвеждане и процедурата за влизане в мускула или вената.
Процедурата за въвеждане на лекарството
Опаковката Heptor съдържа флаконите, в които се намира лиофилизатът, както и съответния брой ампули с разтворител за течно действие. Последният компонент се препоръчва да се използва в процеса на придаване на формулата на необходимата форма за ефективно прилагане без риск за здравето на вената или интрамускулно.
Обикновено при чернодробни заболявания и патологични промени, интрамускулно или интравенозно, 400-800 mg трябва да се прилагат ежедневно. Това съответства на 1-2 флакона с активна съставка. Курсът на лечение е две седмици всеки ден. Ако е необходимо да се продължи лечението, след инжектиране е необходимо да се премине към употреба на таблетки 800–1600 mg дневно. Продължителността на последващото орално приложение е не повече от 4 седмици.
За да се елиминират депресивните синдроми, са необходими инжекции с общ обем 400-800 mg на ден. Продължителността на лечението е 2-3 седмици. След курса на прилагане на лекарството през вена или в мускул, ако е необходимо, използвайте друг режим на лечение - приемайте таблетки под формата на 800–1600 mg дневно. Курсът ще бъде 14-28 дни.
Как да се приготви разтворът за въвеждане
Въвеждането на лекарството във вената се счита за предпочитана възможност за лечение, в сравнение с употребата на интрамускулно естество. Този факт се дължи на намаления риск от различни видове усложнения. Разредете продукта за кратко време преди да използвате разтвора. Съхранете вече разредения продукт не може, следователно неизползваните остатъци трябва да се изхвърлят възможно най-скоро. Неприемливо е да се смесва Heptor с разтвори, в чиято структура присъстват калциеви йони. Отбелязва се обаче съвместимост с други състави, предназначени за инфузии, например глюкоза и физиологичен разтвор.
В процеса на приготвяне, първо се добавя течен разтворител към спринцовката и след това се въвежда във флакона с лиофилизата. Направете това внимателно, за да предотвратите разпръскването на частици от веществото по стените на контейнера. За максимално разтваряне е необходимо да се направи точно разбъркване на бутилката.
След разтваряне на лиофилизата, трябва да се получи разтвор с отсъствието на всякакви примеси. Не трябва да има неразтворени частици. Цветът на разтвора е бял или бял и жълт. Отклоненията от посочените параметри показват недопустимостта на лекарството.
Интравенозни функции за инфузия
Разтворът Heptor се инжектира във вена на поток или чрез инфузия. При първия вариант на манипулация, лекарството се инжектира във вена по същия начин, както интрамускулната инжекция. Във втория случай процесът ще бъде по-бавен, капково. Следователно, разтворът се смесва с физиологичен разтвор в обем от 250-500 ml.
Ако въвеждането на струята, лекарството се въвежда в спринцовка. Препоръчително е да се избере само тънка игла интравенозно. Когато спринцовката се постави вертикално, въздушните мехурчета се отстраняват от нея. След това мястото на влизане на иглата се изтрива с антисептик. Иглата прониква във вената и разтворът бавно, за 2-3 минути, се инжектира по предназначение. След процедурата мястото на инжектиране се изтрива с антисептик.
С инфузията на интравенозно действие агентът се разрежда с течност-разтворител. След това се излива в разтвор, предназначен за инфузии (физиологичен разтвор или глюкоза 5%) в съотношение 1 fl. Heptor 250 ml течност. След свързване към системата, скоростта на инжектиране трябва да бъде 15-25 капки в минута.
Интрамускулна инжекция
След разреждане на лекарството, разтворът се изтегля в спринцовка с доста дълга игла. Изберете дебел дизайн на иглата, фокусиран върху мускулно назначаване. След това от течността трябва да се освободи въздух. Мястото на инжектиране се третира с антисептик. Интрамускулно инжектиране на лекарството Heptor е желателно в страничната трета от горната част на бедрото или горната трета на рамото на външното местоположение. Когато се инжектира в седалището, съществува риск от подкожно инжектиране.
Иглата трябва да се вкара в тъканта по-дълбоко - вертикално до място на повърхността. След отстраняване на иглата, зоната се третира с антисептик. Тъй като курсът на лечение е дълъг, всяка следваща инжекция трябва да се движи на 1 cm от предишното място, в противен случай е възможно поява на синини и абсцеси.
Предозиране и странични ефекти
Не е открита информация за откритото предозиране на това лекарство. Като цяло, има добра поносимост от пациентите, но с инжекционния метод на приложение са възможни някои странични ефекти:
- киселини в стомаха;
- гастралгична реакция;
- алергични прояви;
- проява на диспепсия.
Възможни са отрицателни процеси върху повърхността на кожата (обрив или сърбеж), реакция на NS (замаяност, главоболие, липса на сън). Отбелязани са случаи на флебит на повърхностните вени, зачервяване и мускулни спазми. Възможни са негативни ефекти върху храносмилателния тракт - гадене, повръщане, колики, сухота в устата, газове и др.
Специфични изисквания в заявлението
Има ситуации, които изискват внимателно използване на лекарството при краткосрочна и дългосрочна терапия. Въвеждането на средствата интрамускулно или във вена се извършва само със съгласието на лекаря и по неговото решение.
Специални случаи
Лица над 65 години понасят добре лекарството, така че стандартната доза не се намалява. В същото време се препоръчва да се използва минималното ниво на дозиране с постепенно връщане към нормалното в първите дни на приложение.
Когато приемате Heptora, може да се появи тревожност, която може да бъде елиминирана чрез промяна на дозата. Да се отложи лечението не трябва да бъде. Поради ефекта на тонизиращия ефект не е препоръчително да се правят инжекции в навечерието на съня.
Когато пациентът е диагностициран с цироза на черния дроб, по време на Heptor терапията е необходимо да се следи състава на кръвта и да се наблюдават параметрите на остатъчния азот в него. Също така е важно да се знаят индикаторите за наличието на карбамид в кръвта, както и на креатинина. Липсата на витамини от група В заедно с ограничената наличност на фолиева киселина влияе неблагоприятно на абсорбцията на лекарството. При недостиг на тези компоненти е препоръчително тези компоненти да бъдат въведени в терапевтичен курс.
Важно е! При биполярно разстройство лечението с адеметионин може да доведе до инверсия на афекта.
Назначаване на деца
Лекарството не се предписва на деца под 18 години.
Лечение по време на бременност
Вземете лекарството през първите два триместра от бременността е строго забранено. Назначаването в третия триместър е възможно, но само по решение на лекаря и с редовно проследяване на състоянието на майката и плода.
По време на кърменето се разрешава употребата на лекарство със съгласието на лекар. В същото време се разглежда възможността за спиране на кърменето и се оценяват рисковете за здравето както на майката, така и на детето.
Взаимодействие с други средства
Не е определена надеждна информация за взаимодействието с други лекарствени вещества. Въпреки това, желателно е да се въздържа от съвместно прилагане с трициклични тип антидепресанти. Не е препоръчително да се включва в лечението с Heptor, ако пациентът вече приема селективни инхибитори, които осигуряват повторно поемане на серотонин, както и лекарства, съдържащи триптофан.
Средства с действие, подобно на Heptor, са Ademetionin-Vial, Heptor N, Heptral. Съхранявайте ампулите на сухо и тъмно място. Температура не повече от 25 градуса по Целзий. Срокът на годност на лиофилизата е 2 години, а разтворителят е 3 години.
Хептор в ампули: инструкции за употреба
Форма за дозиране
Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране от 400 mg, пълно с разтворител
структура
1 бутилка лиофилизат
активното вещество - адеметионин 1,4-бутандисулфонат - 760 mg по отношение на адеметионин - 400 mg,
1 ml съдържа разтворител
активно вещество - L-лизин монохидрат по отношение на L-лизин - 68,48 mg
помощни вещества - разтвор на натриев хидроксид до рН 9.8-10.3, вода за инжекции до 1 ml.
описание
Лиофилизат: пореста маса с бял или почти бял цвят.
Разтворител: бистра, безцветна до жълтеникава течност с характерен мирис.
Фармакотерапевтична група
Други лекарства за лечение на стомашно-чревни заболявания и метаболитни нарушения. Аминокиселини и техните производни. Адеметионин.
ATH код A16AA02
Фармакологични свойства
При хора, след интравенозно приложение, фармакокинетичният профил на адеметионин е биекспоненциален с фаза на бързо разпределение в тъканите и полуживот от около 1,5 часа Бионаличността след интрамускулно приложение е 96%, максималните плазмени концентрации се достигат 45 минути след прилагането.
Обемът на разпределение е 0,41 и 0,44 L / kg за дози съответно 100 mg и 500 mg адеметионин. Свързването със серумните протеини е незначително и е ≤ 5%.
Процесът на метаболизма на адеметионин е цикличен и се нарича адеметионов цикъл. В първия етап на този цикъл адеметионин-зависимата метилаза използва адеметионин като субстрат за производството на S-аденозил-хомоцистеин, който след това се хидролизира до хомоцистеин и аденозин, използвайки S-аденозил-хомоцистеин хидралаза. Хомоцистеинът на свой ред се подлага на обратна трансформация към метионин чрез прехвърляне на метиловата група от 5-метилтетрахидрофолат. Накрая, метионинът може да бъде превърнат в адеметионин, завършвайки цикъла.
Бъбречната екскреция е 15,5 ± 1,5% след 48 часа, екскрецията с изпражненията - 23,5 ± 3,5% след 78 часа.
Heptor (активна съставка ademetionin) е естествена аминокиселина, която присъства във всички тъкани и телесни течности. Хептор (адеметионин) действа предимно като коензим и метил донор в много реакции на трансметилиране, като прекурсор на биохимични тиолови съединения (цистеин, таурин, глутатион, коензим А и др.) В транс-сулфуризационни реакции.
Прехвърлянето на метилови групи (трансметилиране) на адеметионин е важен метаболитен процес при конструирането на фосфолипидната клетъчна мембрана и играе роля в мембранната течливост.
Heptor (адеметионин) може да проникне през кръвно-мозъчната бариера. Високите концентрации на Heptor (ademetionine) засягат процесите на трансметилиране, които са много важни в мозъчната тъкан, поради ефекта върху метаболизма на катехоламини (допамин, епинефрин, норепинефрин), индоли (серотонин, мелатонин) и хистамин.
Глутатионът, мощен антиоксидант, е важен компонент за детоксикация на черния дроб. Heptor повишава нивото на глутатион при пациенти с чернодробно увреждане както от алкохолен, така и от безалкохолен произход.
Фолиевата киселина и витамин В12 са основни съставки в метаболизма и натрупването на Heptor (адеметионин).
Лекарството е ефективно при лечение на интрахепатален холестаза при чернодробни заболявания, по време на бременност и други чернодробни нарушения.
При хронични чернодробни заболявания такива функции на хепатоцитите се нарушават като клирънс и регулиране на производството на жлъчна киселина, което води до развитие на интрахепатален холестаза.
Употребата на адеметионин е изследвана при пациенти с хронични чернодробни заболявания, често съпътствани от интрахепатална холестаза: първична билиарна цироза, първичен склерозиращ холангит, лекарствено-индуцирано увреждане на черния дроб, вирусен хепатит; холестаза, предизвикана от парентерално хранене, алкохол и безалкохолно чернодробно увреждане.
Интрахепатална холестаза при бременни жени
Лечението с адеметионин (in / in, in / m, орално под формата на таблетки) е ефективно за интрахепатална холестаза при бременни жени и се проявява под формата на намаляване на сърбежа и подобряване на биохимичните параметри.
Адеметионин в дози от 200-1600 mg / ден има изразен антидепресивен ефект при пациенти, страдащи от различни видове депресия (еднополюсна и биполярна ендогенна депресия, неврози, психични депресивни разстройства), сравнима с ефекта на трицикличните антидепресанти. Антидепресантният ефект се проявява на 5-7-дневно лечение при липса на странични ефекти, включително антихолинергични реакции.
Показания за употреба
He интрахепатална холестаза в пред-цирозни състояния и цироза на черния дроб
He интрахепатален холестаза при бременни жени през третия триместър
Дозировка и приложение
Интрамускулно (IM), интравенозно (IV). В случай на интензивна терапия, през първите 2-3 седмици от лечението, Heptor се предписва в доза от 400-800 mg / ден или при скорост от 5-12 mg / kg / ден в / в капково (много бавно) или интраперитонеално. Лиофилизатът се разтваря само в специален прикрепен разтворител (разтвор на L-лизин). След приключване на интензивното лечение се провежда поддържаща терапия с използване на перорална лекарствена форма на Heptor (таблетки от 400 mg адеметионин).
Продължителността на лечението зависи от тежестта и хода на заболяването и се определя индивидуално от лекаря.
Пациенти в напреднала възраст.
Препоръчва се лечението да започне с най-ниската препоръчвана доза, като се има предвид намаляването на чернодробната, бъбречната или сърдечната функция, наличието на съпътстващи патологични състояния и употребата на други лекарства.
Странични ефекти
Не винаги е било възможно за развитите странични ефекти да се установи причинно-следствена връзка с лекарството.
A гадене, коремна болка, диария
Честотата не е зададена
. Инфекция на пикочните пътища
, Объркване, безсъние
замаяност, главоболие, парестезии
"„ Приливи и отливи “, повърхностен флебит
Повръщане, сухота в устата, езофагит, стомашно-чревни нарушения, диспепсия, метеоризъм (подуване на корема), стомашно-чревна болка, стомашно-чревно кървене
• чернодробна колика, цироза
хиперхидроза, сърбеж, кожен обрив
Ral артралгия, мускулни крампи
Астения, втрисане, грипоподобни симптоми, неразположение, периферен оток, хипертермия
Постмаркетингови съобщения от публикувани данни (за практическа употреба)
At реакции на мястото на инжектиране (много рядко, некроза на кожата на мястото на инжектиране), ангиоедем, алергични кожни реакции (като обрив, сърбеж, кра-пивница, еритем).
Свръхчувствителност, анафилактоидни реакции или анафилактични реакции (хиперемия, задух, бронхоспазъм, болка в гърба, дискомфорт в гърдите, промени в кръвното налягане (хипотония, хипертония) или промени в честотата на пулса (тахикардия, брадикардия))
Противопоказания
свръхчувствителност към съставки на ademethionine и / или разтворители
генетичен дефект, засягащ метаонина и / или хомоцистинурия и / или метаболизма на хиперхомоцистеинемия (например дефицит на бета-синтетазен ензим, дефект на метаболизма на витамин В12);
And деца и юноши до 18 години
Лекарствени взаимодействия
Един пациент със серотонинов синдром е наблюдаван при използване на адеметионин и кломипрамин. Heptor трябва да се използва внимателно едновременно с селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), лекарства и билкови лекарства, съдържащи триптофан.
Специални инструкции
Интравенозното приложение е много бавно.
Недостигът на витамин В12 и фолиева киселина може да доведе до намалени концентрации на адеметионин, така че пациентите в риск (анемия, чернодробна недостатъчност, бременност или потенциал за недостиг на витамин поради други болести или хранителни навици, като вегани) трябва да контролират съдържанието на витамин в плазмата., Ако се установи дефицит, се препоръчва лечение с витамин В12 и фолиева киселина, докато приемате адеметионин. Heptor не се препоръчва за употреба при пациенти с биполярна психоза. Получени са съобщения за прехода на депресия в хипомания или мания по време на лечението с адеметионин.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да информират лекаря, ако по време на терапията с Heptor симптомите на тяхното заболяване (депресия) не изчезнат или се влошат. Пациентите с депресия се нуждаят от внимателно наблюдение и постоянна психиатрична помощ при лечение с адеметионин, за да се наблюдава ефективността на лечението.
Получен е един литературен доклад за серотонинов синдром при пациент, приемащ адеметионин и кломипрамин. Тъй като не се изключва възможността за лекарствено взаимодействие, е необходимо Heptor да се използва едновременно със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), лекарства и билкови лекарства, съдържащи триптофан.
Има съобщения за преходно или нарастващо безпокойство при пациенти, лекувани с Heptor (адеметионин). В повечето случаи не се налага прекъсване на лечението. В някои случаи тревожността е спряна след намаляване на дозата или прекратяване на терапията.
Ademethionine взаимодейства с имунологични тестове за определяне на хомоцистеин, което може да доведе до фалшиво повишаване на плазмените нива на хомоцистеин при пациенти, лекувани с Heptor (ademetionine). При тази категория пациенти се препоръчва да се използват неимунологични методи за определяне нивото на хомоцистеин в кръвната плазма.
Не се изисква коригиране на дозата. Амонякът трябва да се проследява при пациенти с хипераммонемия.
Използвайте хепатит с повишено внимание.
Педиатрична употреба
Безопасността и ефикасността на употребата на Heptor (ademethionine) при деца под 18-годишна възраст не са установени, така че употребата при тези категории пациенти не се препоръчва.
Бременност и кърмене
Употребата на високи дози адеметионин през третия триместър на бременността не е причинила никакви нежелани реакции. Heptor се използва в І и ІІ триместър на бременността само в случай на спешност.
По време на кърмене хепатитът се използва само ако ползите от употребата му надвишават риска за кърмачето.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за управление на превозно средство или потенциално опасни машини
Може да се появи замайване. Не трябва да шофирате или да работите с други механизми до пълното изчезване на симптомите, които могат да повлияят скоростта на реакцията по време на тези дейности.
свръх доза
Симптоми: повишени странични ефекти.
Лечение: общо поддържащо лечение на фона на наблюдение на жизнените функции на организма и клиничното състояние на пациента.
Формуляр за освобождаване
Лиофилизат: 400 mg от активното вещество се поставят във флакони с безцветно неутрално стъкло, херметично затворени с гумени запушалки с алуминиеви капачки.
Разтворител: 5 ml разтворител се излива в ампули с неутрално стъкло с вместимост 5 ml.
На флакона с лиофилизата и ампулата с разтворителя залепете етикета самозалепващ се.
Разрешено е да се нанесе върху флакон с маркировка с разтворител чрез метод за дълбок печат чрез бързо фиксиращо мастило.
5 флакона лиофилизат и 5 ампули с разтворител се поставят в блистерна опаковка, направена от филм от поливинилхлорид.
На 1 блистерна опаковка заедно с инструкцията за медицинско приложение в държавни и руски езици се поставя в картонена опаковка.
Heptor - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (400 mg таблетки, инжекции в ампули за инжектиране, H) лекарство за лечение на холецистит, хепатит, цироза на черния дроб при възрастни, деца и по време на бременност. Съставът на хепатопротектора
В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Heptor. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мненията на лекарите от специалистите за употребата на Heptor в тяхната практика. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на Heptor в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на холецистит, хепатит, холангит и цироза на черния дроб при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.
Хептор - хепатопротектор, има антидепресантна активност. Има холеретични и холекинетични ефекти. Има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антибиотични и неврозащитни свойства.
Той компенсира дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. Участва в биологични реакции на трансметилиране (донор на метиловата група) - S-аденозил-L-метионинова молекула (адеметионин), донор на метиловата група при реакциите на метилиране на фосфолипиди на клетъчни мембрани, протеини, хормони, невротрансмитери; участва в реакциите на транссулфатизация като прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизма на клетъчна детоксикация), ацетилиране на коензим. Увеличава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализира метаболитните реакции в черния дроб. В допълнение към декарбоксилирането, той участва в процесите на аминопропилиране като прекурсор на полиамини - путресцин (стимулатор на клетъчна регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са включени в структурата на рибозомите.
Той има холеретичен ефект поради повишената подвижност и поляризацията на хепатоцитните мембрани, поради стимулиране на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на транспортните системи на жлъчните киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите и допринася за преминаването на жлъчните киселини в жлъчната система. Ефективен при интралобуларен холестаза (нарушение на синтеза и потока на жлъчката). Той допринася за детоксикацията на жлъчните киселини, увеличава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. Конюгирането с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцитите. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини допринася за възможността за тяхното елиминиране чрез бъбреците, улеснява преминаването на хепатоцитите през мембраната и екскрецията на жлъчката. В допълнение, сулфатираните жлъчни киселини защитават мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфираните жлъчни киселини (във високи концентрации, присъстващи в хепатоцити с интрахепатален холестаза). При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) с интрахепатален синдром на холестаза намалява тежестта на сърбеж и промени в биохимичните показатели, включително пряко ниво на билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансфераза.
структура
Адемтионин (под формата на S-аденозилметионин) + ексципиенти (Heptor).
Адеметионин 1,4-бутандисулфонат + ексципиенти (Heptor H).
Фармакокинетика
Бионаличността на лекарството при прилагане е 5%, а при интрамускулно инжектиране - 95%. Свързването към серумните протеини леко. Той прониква в кръвно-мозъчната бариера (ВВВ). Независимо от начина на приложение, има значително повишаване на концентрацията на адеметионин в цереброспиналната течност. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се в бъбреците.
свидетелство
- хроничен не калкулозен холецистит;
- холангит;
- интрахепатален холестаза;
- Хепатит с различен генезис: вирусен, токсичен, вкл. алкохолен и лекарствен произход (антибиотици, противоракови, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви);
- мастна дегенерация на черния дроб;
- цироза на черния дроб;
- енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (алкохол и др.);
- депресия (включително вторична);
- абстинентен синдром (алкохолен и др.).
Форми на освобождаване
Таблетки, с ентеритно покритие 400 mg (Heptor и Heptor N).
Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (убождане в ампули за инжекции).
Инструкции за употреба и режим
Отвътре, преглъщайки цялото, не дъвчете. За да се подобри терапевтичния ефект на таблетките, се препоръчва да се приема между отделните хранения. По време на поддържащата терапия, препоръчителната дневна доза е 800-1600 mg (2-4 таблетки).
Продължителността на лечението се определя индивидуално, в зависимост от тежестта и хода на заболяването.
Продължителността на поддържащата терапия е средно 2-4 седмици.
При пациенти в напреднала възраст се препоръчва започване на лечение с най-ниската препоръчвана доза, като се отчита намаляването на чернодробната, бъбречната или сърдечната функция, наличието на съпътстващи патологични състояния и употребата на други лекарства.
Интрамускулно, интравенозно. В случай на интензивна терапия, през първите 2-3 седмици от лечението, Heptor се предписва в доза от 400-800 mg дневно интравенозно (много бавно, под формата на капкомер) или мускулно.
Лиофилизатът се разтваря само в специален прикрепен разтворител (разтвор на L-лизин). След приключване на интензивното лечение се провежда поддържаща терапия с перорална форма Heptor (400 mg таблетки).
Странични ефекти
- гадене, повръщане;
- коремна болка;
- диария;
- сухота в устата;
- езофагит;
- диспепсия;
- метеоризъм;
- стомашно-чревна болка;
- стомашно-чревно кървене;
- чернодробна колика;
- объркване;
- безсъние;
- виене на свят;
- главоболие;
- парестезии;
- артралгия;
- мускулни крампи;
- инфекции на пикочните пътища;
- обрив;
- сърбеж;
- кожен обрив;
- реакции на мястото на инжектиране;
- некроза на кожата на мястото на инжектиране;
- анафилактични реакции;
- ангиоедем;
- оток на ларинкса;
- горещи вълни;
- повърхностен флебит;
- астения;
- втрисане;
- грипоподобни симптоми;
- слабост;
- периферни отоци;
- хипертермия.
Противопоказания
- 1-ви и 2-ри триместър на бременността;
- деца и юноши до 18 години;
- Свръхчувствителност към адеметионин.
Употреба по време на бременност и кърмене
В първия и втория триместър на бременността Heptor се използва само когато е абсолютно необходимо, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Употребата на адеметионин във високи дози през третото тримесечие на бременността не предизвиква нежелани ефекти.
Употребата на адеметионин по време на кърмене е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за бебето.
Употреба при деца
Противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години.
Специални инструкции
Бъдете внимателни при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Липсата на витамин В12 и фолиева киселина може да доведе до намаляване на концентрациите на адеметионин, поради което се препоръчва едновременната им употреба в обичайни дози.
Не се препоръчва за употреба при пациенти с биполярна психоза. Има съобщения за преход към депресивна хипомания или мания по време на лечението с адеметионин.
Пациентите с депресия се нуждаят от внимателно наблюдение и постоянна психиатрична помощ при лечението на Heptor, за да се наблюдава ефективността на лечението.
Когато се използва при пациенти с чернодробна цироза и хиперазотемия, е необходимо систематично наблюдение на нивото на азота в кръвта. По време на продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на карбамид и креатинин в кръвния серум.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
При използване на адеметионин е възможно замаяност. Пациентите не трябва да шофират или да работят с други механизми до пълното изчезване на симптомите, които могат да повлияят скоростта на реакцията по време на тези дейности.
Взаимодействие с лекарства
Има съобщение за развитието на серотонинов синдром при пациент, който използва Heptor и кломипрамин.
Адаметионин трябва да се използва с повишено внимание едновременно със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, трициклични антидепресанти, лекарства и билкови лекарства, съдържащи триптофан.
Аналози на лекарството Heptor
Структурни аналози на активното вещество:
- S-аденозил-L-метионин 1,4-бутан дисулфонат;
- Адеметионин 1,4-бутандисулфонат;
- Heptor H;
- Geptral.
Аналози за фармакологична група (хепатопротектори):
- Алфа липоева киселина;
- антрални;
- Валиум;
- GepaMerts;
- Gepabene;
- Hepatosan;
- Gepafor;
- Geptral;
- Glutargin;
- Kavehol;
- Карс;
- Карсил Форте;
- legalon;
- Liv.52;
- Liventsiale;
- Livodeksa;
- Livolife Forte;
- Липоева киселина;
- Maksar;
- метионин;
- Moliksan;
- Oktolipen;
- Progepar;
- Cut the Pro;
- Silegon;
- силибинин;
- , подобна;
- силимарин;
- Тиоктова киселина;
- thiotriazolin;
- Ursodez;
- Урсодезоксихолова киселина;
- Ursodeks;
- Ursol;
- Курсор;
- Ursosan;
- ursofalk;
- Phosphogliv;
- Fosfontsiale;
- Hepabos;
- Choludexan;
- Erbisol;
- Eslidin;
- Есенциале N;
- Есенциала форте Н;
- Есенциални фосфолипиди;
- Esslial forte;
- Essliver.